Lorcaserin

CMOAPI má celý rad surovín lorcaserínu a má celkový systém riadenia kvality. Tiež prešlo certifikáciou GMP a DMF.

Ukázať 4-6 výsledkov 6

1 2

Čo je Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) je prostriedok proti obezite. Ak sa chystáte striasť nadbytočnú hmotnosť bez toho, aby ste sa trápili s namáhavými tréningami, mali by ste si pred kúpou serotonergného lieku všimnúť toto.
Lorcaserín hydrochlorid vyvinula spoločnosť Arena Pharmaceuticals. V priebehu rokov sa používal ako dlhodobá liečba obezity. Doplnok potláča chuť do jedla zvýšením nasýtenia. Okrem toho účinnosť lorcaserínu nevyžaduje, aby ste dodržiavali niektoré prísne diéty alebo cvičebné rutiny.
Od svojho vzniku prešiel liek mnohými predklinickými skúškami a štúdiami na ľuďoch, aby sa zistila jeho účinnosť a znášanlivosť pri liečbe obezity. V roku 2012 FDA schválila lorcaserín (Belviq) na terapeutické použitie, ale za prísnych opatrení. Napríklad predpis bol k dispozícii iba pre dospelých s obezitou a nadváhou, ktorí mali komorbiditu súvisiacu s hmotnosťou, ako je hypertenzia, cukrovka a dyslipidémia.
Existujú dve populárne obchodné značky lorcaserínu, to znamená Belviq a Belviq XR. Oba sú si takmer podobné a ako aktívnu zložku obsahujú lorcaserín hydrochlorid.
Kapsuly Belviq sú o niečo menšie a rozsah dávok sa rozdelí na dve denne. Naopak kapsuly Belviq XR sú relatívne väčšie. Táto značka lorcaserínu má oranžové tablety s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa užívajú raz denne.


Lorcaserin a medziprodukty Lorcaserin

Racemický chlorokasín hydrochlorid

Táto zlúčenina sa bežne nazýva hydrochlorid lorcaserínu. Jeho vedecký názov je však 8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-3-benzazepín hydrochlorid (CAS: 1431697-94-7).
Racemický prášok hydrochloridu chlórkaserínu pochádza zo zmiešania pravotočivého hydrochloridu chlórkaserínu a levotočivého hydrochloridu chlórkaserínu. Lorcaserínový medziprodukt sa používa pri štúdiu a príprave životaschopného liečiva na chudnutie.

Pravotočivý chlórokasínhydrochlorid

Táto látka je chemicky známa ako (R) -8-chlór-1 -metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-benzazepín-hydrochlorid (číslo CAS: 846589-98-8). Laicky povedané, je to (R) lorcaserín hydrochlorid.
Tento lorcaserínový medziprodukt je analytickou surovinou na štúdium farmakologických vlastností liekov na chudnutie. V predklinických štúdiách na myšiach vykazuje zlúčenina anorektické účinky. Okrem toho tiež znižuje príjem analgetík a omamných látok, ako je kofeín, amfetamín a podobné lieky.

Pravý zelený kastról

Vedecky ide o (R) -8-chlór-l-metyl-1-tetrahydro-lH-benzazepín s CAS č. 2,3,4,5-1-616202.
Pravá zelená kastról je k dispozícii z analytických a študijných dôvodov. Táto látka je selektívne agonistická voči 5-HT2C receptorom, a preto je užitočná pri výskume liekov potlačujúcich chuť k jedlu.

Hemihydrát chlórkarserínhydrochloridu, pravotočivý

Táto zlúčenina je inak známa ako hemihydrát hydrochloridu lorcaserínu. Jeho vedecká identita je hemihydrát hydrochloridu (R) -8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-benzazepín-hydrochloridu (CAS: 856681-05-5).
Pravotočivý chlórkarserín hydrochlorid je surovinou pre syntézu lorcaserínu.

Racemická voľná báza pre chlórkaserín

Jeho chemický názov je 8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-benzazepín (CAS č.: 616201-80-0).
Racemická voľná báza chlórkarserínu je produkt farmaceutickej kvality na použitie vo výskume a vedeckých analýzach.

Zelená karta Serin medziprodukt

Jeho vedecký názov je 1 - [[2- (4-chlórfenyl) etyl] amino] -2-chlórpropán-hydrochlorid (CAS č. 953789-37-2). Zelená karta Serin je tiež medziproduktom pri príprave doplnku lorcaserínu.
Mali by ste vedieť, že všetky tieto medziprodukty lorcaserínu sú určené iba na výskumné účely. Tieto zlúčeniny nie sú vhodné na konzumáciu ľuďmi alebo zvieratami.


Ako účinkuje Lorcaserin?

Lorcaserín (Belviq) sa zameriava na centrálny nervový systém interakciou so špecifickými hypotalamickými receptormi. Účinkuje tak, že aktivuje serotonín 2C (5-HT2C) na pro-opiomelanokortínových neurónoch. Táto časť mozgu má vplyv na chuť do jedla a stravovacie návyky. Aj keď existujú ďalšie subtypy receptorov, ako sú 5-HT2A a 5-HT2B, tento liek má najvyššiu afinitu k 5-HT2C.
Doplnok na chudnutie lorcaserínu aktivuje receptory 5-HT2C, a tým vyvoláva expresiu hormónov alfa-MSH. Alfa-MSH účinkuje na receptory melanokortínu-4, ktoré vysielajú do mozgu signály, že ste plní.
Agonistické vlastnosti lorcaserínu s 5-HT2C receptorom zvyšujú sýtosť, a tým znižujú príjem potravy a urýchľujú chudnutie. Podľa niektorých vedeckých hypotéz tento serotonergný liek moduluje hladiny leptínu, hormónu, ktorý hrá úlohu pri chudnutí. Výhodou použitia tohto doplnku ako prostriedku proti obezite je, že neodpudzuje chlopňové srdcové choroby. Dôvod je ten, že je menej agonistický voči 5-HT2B receptorom.


Výhody a vedľajšie účinky Lorcaserinu

Výhody

Užívanie lorcaserín hydrochloridu zvyšuje pocit sýtosti. Pomáha pri poruchách stravovania, aké sú bežné u emocionálnych a nárazových jedákov. Podľa úspešných klinických štúdií s lorcaserínom môže človek stratiť najmenej 5% svojej telesnej hmotnosti za 12 týždňov.
Aj keď je to zriedkavé, strata menej ako 5% vašej hmotnosti počas užívania lorcaserínu znamená, že ani pri dlhodobej liečbe nikdy nedosiahnete žiadny zmysluplný výsledok. V tejto chvíli vedci odporúčajú prestať s podávaním doplnku na chudnutie.
Použitie tohto serotonergného činidla nepochybne spustí proces spaľovania tukov. Mali by ste však zahrnúť niektoré fyzické aktivity a zároveň dodržiavať nízkokalorickú stravu. Okrem toho účinnosť lorcaserínu pri regulácii hmotnosti závisí od nepretržitého podávania. Prerušenie dávkovania môže negatívne ovplyvniť výsledky.
Okrem regulácie hmotnosti lorcaserín účinkuje aj znížením nadmernej aktivácie dopamínu v reakcii na niektoré omamné látky, ako je kofeín, morfín, kodeín alebo amfetamíny. Agonistické účinky doplnku na serotonínové receptory ho predurčujú na liečbu psychotických porúch.
Podľa vedcov môže lorcaserín tiež zmierňovať príznaky schizofrénie, pretože znižuje uvoľňovanie dopamínu.

Vedľajšie účinky
  • Bolesti hlavy
  • Závrat
  • únava
  • Nevoľnosť
  • úzkosť
  • Bolesť chrbta alebo svalov
  • Zápcha
  • Časté a ťažké močenie
  • Nespavosť
  • Sucho v ústach
  • Zmeny videnia, ako je rozmazanosť
  • Kašeľ
  • Suché oči

Viac ako polovica negatívnych príznakov lorcaserínu HCl je spôsobená predávkovaním. Vedľajšie účinky lorcaserínu môžete obísť dodržaním preventívnych opatrení týkajúcich sa liekov. Napríklad by ste nemali prekročiť rozsah denných dávok. V prípade predávkovania vyhľadajte lekársku pomoc. Niektoré z reakcií, ktoré je potrebné skontrolovať, sú halucinácie, zmeny nálady, bolesti žalúdka, nepravidelný srdcový rytmus a hystéria.

Bezpečnostné opatrenia:

Pred podaním doplnku lorcaserínu HCl musíte zvážiť nasledujúce kontraindikácie a preventívne opatrenia týkajúce sa liekov;

  • Niektorí používatelia môžu byť alergickí na zložky lorcaserínu
  • Tehotné ženy a dojčiace matky by nemali podávať lorcaserín, pretože to môže mať vplyv na dieťa
  • Doplnok môže interagovať s niektorými liekmi na predpis a bez predpisu a môže interferovať s ich farmakologickými vlastnosťami
  • Užívanie Lorcaserinu na chudnutie je kontraindikované u pacientov náchylných na rakovinu alebo u tých, ktorí už majú dané ochorenie

Kto môže používať Lorcaserin?

Lorcaserín je terapeuticky užitočný pri liečbe obezity. Podľa nariadenia FDA je tento serotonergný liek vhodný iba pre ľudí s nadváhou s BMI nad 27 kg / m2 a obéznych dospelých s BMI vyšším ako 30 kg / m2. Predpis je však platný iba pre pacientov, ktorí majú stavy spojené s hmotnosťou, ako je dyslipidémia, vysoký krvný tlak, kardiovaskulárne ochorenia a hypertenzia.
Iba dospelí pacienti si môžu kúpiť lorcaserín na účely chronickej regulácie hmotnosti. Letmý pohľad po klinických skúškach s týmto liekom potvrdzuje, že ľudským subjektom bolo viac ako 18 rokov. Navyše, jeho bezpečnosť a účinnosť u pacientov mladších ako 18 rokov nebola potvrdená.
Aj keď môže každý dospelý obézny človek alebo človek s nadváhou používať doplnok na chudnutie lorcaserínu, pre niekoľko skupín existujú určité kontraindikácie. Napríklad tehotné ženy neprichádzajú do úvahy. Okrem toho nie je jasné, či liek prechádza do materského mlieka, a preto sú dojčiace matky z jeho užívania vylúčené.


Aký je rozdiel medzi Lorcaserinom, Cetilistatom a Orlistatom?

Lorcaserin

Lorcaserín HCl potláča chuť do jedla, zatiaľ čo orlistat a cetilistat brzdia hydrolýzu triglyceridov na vstrebateľné mastné kyseliny. Doplnok sa zameriava na hypotalamickú oblasť mozgu, ktorá reguluje chuť do jedla a plnosť. Užívanie lorcaserínu vyvolá pocit sýtosti a bude signalizovať telu, že ste plní, bez ohľadu na to, aké malé množstvo ste skonzumovali. Preto sa chudnutie naštartuje kvôli zníženému príjmu potravy a averzii k jedlu.
Vďaka lorcaserínu môže obézny pacient stratiť viac ako 5% svojej pôvodnej telesnej hmotnosti a zmenšenie veľkosti pása asi o 3 cm. Liečba vykazuje významné zmeny ako pri použití orlistatu.
V roku 2012 získal lorcaserín hydrochlorid schválenie FDA a stal sa liekom na predpis proti obezite a komorbiditám súvisiacim s hmotnosťou. Federálna agentúra ho však stiahla z trhu z dôvodu zvýšenia progresie rakoviny medzi jej používateľmi.

Cetilistat

Rovnako ako lorcaserin (Belviq) je cetilistat liekom proti obezite. Užívanie lieku blokuje pankreatické lipázy, ktoré sú zodpovedné za rozklad triglyceridov. Výsledkom je, že triglyceridy nebudú hydrolyzované na voľné mastné kyseliny, aby sa účinne vstrebali do tela. Preto sa tuky budú vylučovať nestrávené.
Cetilistat môže viesť k zníženiu až o 10% telesnej hmotnosti a výraznému zníženiu obvodu pása.
Na rozdiel od vedľajších účinkov lorcaserínu, negatívne príznaky cetilistatu súvisia hlavne s trávením. Napríklad pocítite mastnú a riedku stolicu, plynatosť, časté vyprázdňovanie alebo fekálnu inkontinenciu.
Cetilistat ešte nezískal súhlas FDA, pretože je v súčasnosti v počiatočných fázach štúdií na ľuďoch. Doposiaľ má doplnok sľubné výsledky. Porovnanie klinických štatistík cetilistatu a orlistatu dokázalo, že prvý z nich významne urýchľuje chudnutie a má lepšiu znášanlivosť.
Výhodou cetilistatu je, že nepôsobí na iné gastrointestinálne enzýmy ani na nervový systém. Táto skutočnosť vysvetľuje, prečo má menej nežiaducich reakcií.

orlistat

Lorcaserin aj orlistat pomáhajú pri chudnutí. Ich mechanizmus pôsobenia sa však líši.
Rovnako ako cetilistat, aj Orlistat dočasne inhibuje lipázy v žalúdku a pankrease. Táto inhibícia interferuje s hydrolýzou triglyceridov z potravy človeka, preto sa všetky absorbované tuky vylučujú nezmenené.
Podľa dostupných klinických štúdií mohli ľudské subjekty pri používaní orlistatu chudnúť rýchlejšie ako u pacientov užívajúcich placebo. Na konci šiestich mesiacov dôjde k výrazným zmenám v obvode pása. Okrem toho užívanie lieku znižuje krvný tlak a výskyt cukrovky typu II.
Orlistat je ideálna alternatíva lorcaserínu, ktorá je k dispozícii ako liek na predpis na liečbu obezity, ale môžete si ju kúpiť aj v lekárni. Na rozdiel od lorcaserínu je tento liek stále na bielej listine FDA. Väčšina štátov by dodatok predala bez potreby platného predpisu. Vezmime si napríklad, v USA, Európskej únii a Austrálii, nákup orlistatu je rovnako ľahký ako platba za tenisky. Orlistat nemá žiadny vplyv na iné GIT enzýmy ani na nervový systém.

Stručne

Cetilistat a orlistat sú alternatívami lorcaserínu na liečbu nadváhy a obezity. Ich účinnosť sa však zvýši iba pri fyzických aktivitách a nízkokalorickej strave. Lorcaserín a orlistat znižujú hmotnosť a veľkosť pása, ale prerušením ich dávkovania sa používateľovi prinavráti až 35% toho, čo stratil.
Zatiaľ je to iba doplnok Cetilistat, ktorý sa nedostal na bielu listinu FDA USA, pretože je stále v klinických skúškach. Pokiaľ ide o orlistat, jeho získanie je skôr ako nákup typického paracetamolu. Naopak, nákup lorcaserínu je takmer nemožný, pretože americká federálna agentúra začiatkom roku 2020 zrušila jeho schválenie.
Všetky tri lieky účinkujú efektívne, ale cetilistat má pozoruhodné výsledky. Okrem toho má menej vedľajších účinkov a je dobre tolerovaný v tele.


Kde kúpiť locaserín a jeho medziprodukty?

Môžete si kúpiť lorcaserín v internetových obchodoch. Prášok je k dispozícii hromadne pre výskumných pracovníkov a analytikov. Ak je vaším cieľom stratiť nadbytočné kilogramy kvôli obezite, môžete si pozrieť online predaj lorcaserínu. Možno budete potrebovať lekársky predpis na základe prísnych pokynov FDA.
Ak hľadáte lorcaserín alebo jeho medziprodukty, mali by ste sa u CMOAPI presvedčiť o platnej dodávke čistých produktov. Naše zmesi prešli kontrolou kvality.


Referencie
  1. Taylor, J., Dietrich, E. a Powell, J. (2013). Lorcaserín na reguláciu hmotnosti. Cukrovka, metabolický syndróm a obezita.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Prehľad jeho použitia pri chronickom znižovaní hmotnosti. Drogy.
  3. Hess, R. a Cross, LB (2013). Bezpečnosť a účinnosť lokaserínu pri liečbe obezity. Postgraduálna medicína.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. a Singh, SK (2014). Lorcaserin: Nový liek proti obezite. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW a kol. (2013). Účinnosť a bezpečnosť lokaserínu u obéznych dospelých: metaanalýza 1-ročných randomizovaných kontrolovaných skúšok (RCT) a naratívny prehľad o krátkodobých RCT. Obézne Recenzie.
  6. Nigro, SC, Luon, D. a Baker, WL (2013). Lorcaserin: nový agonista serotonínu 2C na liečbu obezity. Súčasný lekársky výskum a posudky.